肺腺癌标靶治疗全攻略｜靶点与对应药物一览
肺腺癌是非小细胞肺癌（NSCLC）中最常见的类型，随着医学进步，标靶治疗已成为晚期肺腺癌的重要治疗选项。本文将带您了解什么是标靶治疗、常见的基因突变靶点，以及对应的标靶药物。
🎯 什么是标靶治疗？
标靶治疗是一种针对癌细胞特定基因突变或异常蛋白的治疗方式。透过基因检测，找出肿瘤细胞的特定变异，并使用对应的药物进行治疗，能够提高疗效并减少对正常细胞的伤害。
🧬 常见的基因突变靶点与对应药物
靶点一：EGFR（表皮生长因子受体）突变
EGFR突变是亚洲肺腺癌患者中最常见的基因变异，约占整体病患的50%。对应的标靶药物包括：
第一代药物。是最早发展的EGFR 抑制剂，针对常见突变如Exon 19 缺失和Exon 21 L858R 有良好疗效。但使用一段时间后，有些病人会产生抗药性（最常见是T790M 突变）
2. 阿法替尼（妥复克 Gilotrif）
第二代药物。比第一代药物效果更强、对一些不常见突变也有效。但因为作用力强，也会影响正常细胞，副作用（如皮疹、腹泻）比较明显。此外仍可能发生T790M 抗药性突变
第三代药物。可针对T790M 抗药性突变（第一、二代无法对付），同时对原本的常见突变也有效。穿透力强，可控制脑部转移。已成为目前最主流的EGFR 标靶药
特殊突变药物。有一小部分患者会出现第20 外显子插入突变，这类突变对传统的EGFR 标靶药物效果不佳。莫博赛替尼是第一个专门针对EGFR Exon 20 插入突变设计的口服标靶药物
靶点二：ALK（间变性淋巴瘤激酶）重排
约3-5%的肺腺癌患者具有ALK基因重排。对应的标靶药物包括：
第一代药物。是第一个被核准用来治疗ALK 阳性非小细胞肺癌的药物，也具有抑制ROS1 重排的功能。缺点是药效无法穿透脑部（中枢神经系统），容易出现抗药性。平均控制病情时间约8–10 个月
2. 色瑞替尼（立克癌 Zykadia）
第二代药物。对多种ALK 抗药性突变有效，穿透脑部能力佳，可治疗或预防脑转移。通常用于克唑替尼治疗后失效的病人，也常作为一线用药
第三代药物。为目前最强的ALK 抑制剂，能够针对多种ALK 抗药性突变（包括G1202R 突变）。穿透力最强，可控制中枢神经转移。通常用于第二代药物治疗后出现抗药性时。在部分国家也开始被核准作为第一线治疗选项
靶点三：MET基因异常
MET基因的异常包括和MET外显子14跳读突变和MET扩增突变。
针对MET外显子14 跳读突变，首选药物是卡马替尼（妥瑞达 Tabrecta） 。卡马替尼已通过FDA 核准，用于一线与二线治疗
针对MET 扩增突变，目前还没有全球明确核准的首选药物，但临床上最常使用是克唑替尼（赛可瑞 Xalkori）和卡博替尼（癌必定 Cabometyx ）
靶点四：ROS1重排
ROS1重排约占1-2%的肺腺癌患者。对应的标靶药物为克唑替尼（赛可瑞 Xalkori）
靶点五：RET基因重排
RET基因重排约占1-2%的肺腺癌患者。对应的标靶药物为赛尔帕替尼（睿妥 Retevmo）
靶点六：KRAS 突变
过去KRAS 被认为是「无法标靶的突变」，但现在已经有针对G12C 突变的专属药物问世。对应的标靶药物为索托拉西布（洛满舒 Lumakras）
靶点七：BRAF V600E突变
BRAF V600E突变约占1-2%的肺腺癌患者。对应的标靶药物包括达拉非尼（泰伏乐Tafinlar）和曲美替尼（麦欣霓Mekinist）
🧪 为什么基因检测很重要？
在开始标靶治疗前，进行肿瘤组织或血液的基因检测，可以找出是否存在上述基因突变。这有助于医师选择最适合的标靶药物，提高治疗效果并减少不必要的副作用。
💡 小结
标靶治疗为肺腺癌患者带来了新的希望，但并非所有患者都适用。透过基因检测，找出肿瘤的特定突变，才能选择最合适的治疗方案。建议患者与医师讨论，了解自身的基因状况，制定个人化的治疗计画。
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